3.代謝 在口服給藥后,扎來普隆被廣泛地代謝,在尿中,僅有不超過劑量的1%是原藥,扎來普隆主要被醛氧化酶代謝為5-氧-扎來普隆,扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆,并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧-脫乙基扎來普隆,這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化合物,并在尿中消除,所有的扎來普隆代謝產(chǎn)物均無藥理活性。...
3、代謝在口服給藥后,扎來普隆被廣泛地代謝,在尿中,僅有不超過劑量的1%是原藥,扎來普隆主要被醛氧化酶代謝為5-氧-扎來普隆,扎來普隆很少被CYP3A4代謝為脫乙基扎來普隆,并很快被醛氧化酶轉(zhuǎn)化為5-氧脫乙基扎來普隆,這些代謝產(chǎn)物然后被轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸化合物,并在尿中消除,所有的扎來普隆代謝產(chǎn)物均無藥理活性。 ...
照高效液相色譜法(通則0512)測定。供試品溶液取本品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含扎來普隆20g的溶液對照品溶液取扎來普隆對照品適量,精密稱定,加溶劑溶解并定量稀釋制成每1ml中約含20pg的溶液溶劑、色譜條件與系統(tǒng)適用性要求見有關物質(zhì)項下測定法精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。...
對照溶液精密量取供試品溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含1.5g的溶液靈敏度溶液精密量取對照溶液適量,用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含0.15pg的溶液。色譜條件用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以乙腈水(35:65)為流動相;檢測波長為231nm;進樣體積10l系統(tǒng)適用性要求理論板數(shù)按扎來普隆峰計算不低于3000,扎來普隆峰與相鄰雜質(zhì)峰的分離度應符合要求。...
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